检测GPCR激活后下游第二信使（如cAMP、Ca²⁺）或效应蛋白（如β-arrestin）的变化，常用报告基因、FRET或cAMP/钙流检测等方法。

高通量筛选GPCR的激动剂或拮抗剂，是药物研发中最主要的靶点类别之一。